第257章 时代丰碑“立普妥”的仿制(第3页)

 立普妥，适用于原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，可治疗总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白b升高和甘油三酯升高。

 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如ldl血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

 对于冠心病或冠心病等危证（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者.......

 阿托伐他汀钙适用于降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

 苏沐曾今专门研究过，立普妥为什么能够后来居上，成为最成功的100372529c，通过将药物剂型贮存在惰性气氛中从而使药物剂型的稳定性优于和/或等于包含结晶性活性物质的药物剂型的稳定性。

 片剂方面，时药集团对崩解剂的选择、用法和用量进行改善，得到可以快速崩解的阿托伐他汀钙片剂。

 胶囊剂方面，目前只有1件授权专利，也是时药集团的cn100450471c在软胶囊壳中加入抗氧剂解决软胶囊壳含水量影响崩解时限的问题。

 第四个就是组合物/复方制剂专利

 他汀类组合物/复方制剂专利的研究趋势是将不同作用机制的调血脂药制成复方制剂，从而使降脂作用更加全面，同时还可发挥协同作用，增强疗效，减少毒副作用。

 如他汀类与胆固醇吸收抑制剂分别影响胆固醇的合成和吸收，合用可治疗高血脂症，可以产生良好的协同作用，且不增加他汀类药物的的不良反应。

 他汀类与贝特类药物联用，可使甘油三酯降低，适合混合型血脂异常的患者。

 “目前，他汀类产品基本主导降血脂药物市场，但他汀类复方产品并未在市场上大幅出现，所以开发他汀类药物-非他汀类药物的复方制剂成为研发的新热点，这倒是一个机会。”

 苏沐结合眼前能够查到的资料文献和自己的记忆，若有所思：如果能够利用好组合物/复方制剂的市场空缺的机会，说不定能取得更大的成果。

 目前，国内阿托伐他汀组合物/复方制剂专利布局方向主要分布在阿托伐他汀与氨氯地平、阿托伐他汀与胆固醇抑制剂、阿托伐他汀与贝特类、阿托伐他汀与烟酸类等等。

 但是，除了这些，还有一项pcsk9抑制剂是目前研究较为热门的降脂类新药，该类专利大多处于实审状态。

 “也许可以考虑把目标放在pcsk9抑制剂与阿托伐他汀的组合上.......”

 他汀类药物与pcsk9抑制剂联合应用可以治疗严重血脂异常尤其是家族性高胆固醇血症，可较任何单一的药物治疗的低密度脂蛋白胆固醇水平大幅度下降。

 恰好，张博似乎之前有研究过洛伐他汀与pcsk9抑制剂联合的试验........